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FR054

英文名 FR054 CAS號(hào) 35954-65-5
產(chǎn)品編號(hào) FSY0336 分子式 C14H19NO8
產(chǎn)品分類 化合物與抑制劑 分子量 329.30256
純度 ≥95.0% 儲(chǔ)存條件 -20°C
大包裝詢盤

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

FR054 是 HBO 酶 PGM3 的抑制劑,具有明顯的抗乳腺癌活性。

生物活性

FR054 is an inhibitor of the HBP enzyme PGM3, with a remarkable anti-breast cancer effect.

體外研究

FR054 (0.5-1 mM, 24-48 h) induces an early proliferation arrest followed by a marked cell death increase in breast cancer cells and induces apoptosis. The effect of FR054 occurs through PGM3 inhibition instead of other off-target effects.
FR054 (250 μM, 24 h) treatment efficiently affects both N- and O-glycosylation levels in MDA-MB-231 cells.
FR054 induces endoplasmic reticulum (ER) stress and a ROS-dependent apoptotic cell death.

 

Cell Viability Assay

Cell Line: MDA-MB-231 cells.
Concentration: 0.5-1 mM.
Incubation Time: 48 h.
Result: Reduced viability and a significant increase of the apoptosis as compared to the control clone.
體內(nèi)研究

FR054 (1000 mg/kg, ip) suppresses cancer growth in MDA-MB-231 xenograft mice.

 

Animal Model: Mice were subcutaneously injected with MDA-MB-231 cells.
Dosage: 1000 mg/kg.
Administration: IP, single or fractionated dose (twice a day 500 mg/kg/dose).
Result: Appears to have an in vivo antitumor efficacy that is higher when administered twice a day compared to single administration.
分子式
C14H19NO8
分子量
329.30
CAS號(hào)
35954-65-5
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式

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