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PF06447475

英文名 PF06447475 CAS號 1527473-33-1
產品編號 FSY0332 分子式 C17H15N5O
產品分類 化合物與抑制劑 分子量 305.3339
純度 ≥98% 儲存條件 -20℃
大包裝詢盤

產品簡介

PF-06447475是高效,選擇性,能透過血腦屏障的 LRRK2 抑制劑,IC50值為3 nM。Signaling Pathways(信號通路)→Autophagy(自噬)LRRK2

體外研究

PF-06447475 inhibits LRRK2 enzyme and LRRK2 in the whole cell assay with IC50s of 3 and 25 nM, respectively. Cells incubated with PF-06447475 alone (0.5, 1, 3 μM) or in the presence of ROT significantly reduces (S935)-LRRK2 kinase phosphorylation to control. PF-06447475 significantly preserves the nucleus morphology and ΔΨm of NLCs exposed to ROT compared to untreated and control. PF-475 significantly diminishes ROT-induced ROS generation to a similar extent to cells exposed to PF-475 alone.

 

體內研究

In G2019S+ rats treated with PF-06447475, a significant reduction in microgliosis to levels found in wild-type rats could be observed. The proinflammatory marker MHC-II expressed on myeloid cells but not neurons also appears to be less abundant in confocal sections in G2019S+ rats treated with PF-06447475. PF-06447475 treatment in G2019S+ rats significantly lowers the number of CD68 cells recruited to the SNpc. PF-06447475 successfully blocks the enhanced neuroinflammation associated with G2019S-LRRK2 expression. Treatment of G2019S+ rats with PF-06447475 preserves TH expression in the dorsal striatum, consistent with drug attenuating neurodegeneration in the SNpc. PF-06447475 is well tolerated in rats.

 

分子式
C17H15N5O
分子量     
305.33
CAS號
1527473-33-1
儲存及運輸條件
Powder -20°C 4 years
  4°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
  -20°C 1 month
溶解性數據
In Vitro: 

DMSO : 60 mg/mL (196.51 mM; Need ultrasonic)

配制儲備液
濃度溶劑體積質量1 mg5 mg10 mg
1 mM 3.2751 mL 16.3757 mL 32.7515 mL
5 mM 0.6550 mL 3.2751 mL 6.5503 mL
10 mM 0.3275 mL 1.6376 mL 3.2751 mL
*

請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲存時,請在 6 個月內使用,-20°C 儲存時,請在 1 個月內使用。

In Vivo:

請根據您的實驗動物和給藥方式選擇適當的溶解方案。以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:

——為保證實驗結果的可靠性,澄清的儲備液可以根據儲存條件,適當保存;體內實驗的工作液,建議您現用現配,當天使用; 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現沉淀、析出現象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 1.

     

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.83 mM); Clear solution

     

     

    此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL (9.83 mM,飽和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;向上述體系中加入50 μL Tween-80,混合均勻;然后繼續加入 450 μL生理鹽水定容至 1 mL。

     
    將 0.9 g 氯化鈉,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理鹽水溶液
  • 2.

     

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.83 mM); Clear solution

     

     

    此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL (9.83 mM,飽和度未知) 的澄清溶液,此方案不適用于實驗周期在半個月以上的實驗。

    以 1 mL 工作液為例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

注意事項

1本產品僅限于專業人員的科學研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內。
2為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。 

相關產品

產品貨號

產品名稱

規格

FS0306

Dimethyl Sulfoxide ( DMSO),二甲基亞砜 DMSO (細胞培養級)

100ml

FS0519

PEG 300 聚乙二醇300

500g

FS0441

Tween-80 吐溫-80

500ml

FS0472

Corn oil 玉米油

500ml

 

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